Что Такое Энтеросолюбильное Покрытие

Процесс получения энтеросолюбильного покрытия описан в двух разделах:

• Композиция
• Производство

Состав энтеросолюбильного покрытия

Коммерчески выпускаемый энтеросолюбильный материал для покрытия включает следующие ингредиенты:

полимер

 

Синтетические, а также природные полимеры используются при приготовлении энтеросолюбильных лекарственных средств. Они используются для повышения гибкости покрытия и защиты препарата от нежелательного разрушения и растрескивания.

Обычный полимер, используемый в энтеросолюбильном покрытии	рН растворения
Фталат ацетата целлюлозы	Выше6
Тримеллитат ацетата целлюлозы	5
Гидроксилпропил Метилцеллюлозы Фталат	Выше6
Сукцинат ацетата Гидроксилпропил метилцеллюлозы	4.5-5.5
Сукцинат ацетата Гидроксилпропил метилцеллюлозы	5
Сополимеры метакриловой кислоты	5.5-7.0
Шеллак	7

Распространенными полимерами, используемыми в энтеросолюбильных веществах для покрытия, являются:

Фталат ацетата целлюлозы (КОЛПАЧОК)

• Фталат ацетата целлюлозы или CAP также считается целлацефатом.
• Это один из традиционных и широко используемых синтетических энтеросолюбильных полимеров для покрытия. Он был запатентован как энтеросолюбильное вещество в 1940 году компанией Eastman Kodak Company.
• CAP нерастворим в воде, спиртовом растворе, углеводородах и хлорированных углеводородах.
• КОЛПАЧОК быстро растворяется в щелочной среде с рН > 6 и сравнительно проницаем для влаги и желудочного сока.
• КОЛПАЧОК подвержен гидролизу при высокой температуре и влажности.
• Тримеллитат ацетата целлюлозы (CAT)

 

 

Химически CAT сильно напоминает CAP.

Это наиболее растворимое производное целлюлозы, которое может растворяться в диапазоне рН от 4,7 до 5,0. Таким образом, это идеальное свойство CAT, которое делает его наиболее подходящим для доставки лекарств в проксимальный отдел тонкой кишки.

Гидроксилпропил Метилцеллюлозный фталат (HPMCP)

 

HPMCP был введен в 1971 году как производное целлюлозы, используемое для энтеросолюбильного покрытия.

• Он растворим в водной среде при рН в диапазоне от 5,0 до 5,5.
• Он нерастворим в желудке, хотя быстро набухает и растворяется в тонком кишечнике.

Сукцинат ацетата гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMCA)

 

HPMCAS также называют сукцинатом гипромеллозы ацетата.

• Коммерчески выпускается в различных сортах с профилями высвобождения, зависящими от рН. Например, низкий рН 5,0, Средний рН 5,5 и высокий рН 6,5.
• Поскольку это относительно жесткий полимер, следовательно, пластификация используется для повышения гибкости пленки и снижения вероятности растрескивания.

Поливинилацетатфталат (PVAP)

 

ПВП - это сыпучий порошок, который более стабилен, чем КАП. Это происходит из-за влагопроницаемости.

Он начинает растворяться, когда достигает рН 5,0, это свойство делает его целевым веществом для высвобождения в проксимальном отделе тонкой кишки.

Сополимеры метакриловой кислоты

Эта группа широко используется для нанесения энтеросолюбильных покрытий, впервые появившихся в середине 1960-х годов.

• Он может легко растворяться при рН выше 5,5.
• Он подходит для определенных лекарств, которые имеют определенные целевые места доставки.

ШЕЛЛАК

 

Это один из основных компонентов, используемых для нанесения энтеросолюбильных покрытий. Шеллак - это секрет насекомых, обитающих в тропических и субтропических регионах. Это натуральный био-адгезивный полимер, обладающий рядом преимуществ.

• Шеллак - это надежное, экономичное и кислотостойкое вещество, обеспечивающее равномерное покрытие.
• Шеллак может растворяться при рН выше 7,0.

НАТУРАЛЬНЫЕ ВОСКИ

 

Применение восков в фармацевтическом покрытии является общепризнанным шагом, поскольку это помогает получить полированные и глянцевые таблетки. Воски, такие как стеариновая кислота, пальмитиновая кислота и т.д., рассматриваются в качестве потенциального функционального покрывающего агента, обладающего энтеросолюбильными свойствами. Идеальное процентное содержание воска для энтеросолюбильного покрытия должно составлять 25-43%, чтобы соответствовать критериям компендиала по содержанию модифицированного высвобождения.

АЛЬГИНАТ НАТРИЯ

 

Это водорастворимый полисахарид, широко используемый в фармацевтической промышленности для нанесения энтеросолюбильных покрытий. Альгинат получают из бурых морских водорослей. Для получения нового покрытия рекомендуется использовать альгинат с воском в соотношении от 2:4 до 9:7.

Изготовление Энтеросолюбильного покрытия

Производство лекарственного средства с энтеросолюбильным покрытием включает в себя следующие этапы:

ШАГ №1. Изготовление сердцевины таблетки

Ядро таблетки получают методом прямого прессования, при котором все взвешенные ингредиенты измельчаются и пропускаются через сетку № 60. Перед прессованием материалы смешивают с помощью миксера в течение получаса, а затем прессуют на штамповочной машине.
В случае капсулы для получения желатиновых капсул используется инкапсуляционная машина.

ШАГ №2. Предварительное покрытие/Подпокрытие/Грунтовка

Теперь состав покрывается герметизирующим покрытием с использованием HPMC. Его получают с использованием HPMC в смеси растворителей изопропилового спирта и дихлорметана (2:1).

ШАГ №3. Энтеросолюбильное покрытие
Полимер размягчают в летучих растворителях для получения раствора для нанесения покрытия. Раствор для нанесения покрытия распыляется на сердцевину таблетки с помощью поддона для нанесения покрытия, сопровождаемого непрерывной подачей воздуха. Лекарственным средствам дают высохнуть после нанесения покрытия.

ШАГ №4. Цветное Покрытие
Примерно около 3% таблеток, покрытых оболочкой, наносят тем же раствором для покрытия, что и описано выше. Но на этом этапе раствор для нанесения покрытия может быть окрашен. Этот этап обеспечивает большую гибкость и предотвращает прилипание лекарств, покрытых оболочкой, при высоких температурах.

ШАГ №5. Полирование
На этом этапе таблетку, покрытую оболочкой, полируют путем распыления 0,01% полирующего воска на поверхность вращающегося слоя таблеток, покрытых энтеросолюбильным покрытием.