Капсульные лекарственные формы - удивительные факты, которые Вам следует знать

1.История капсул

Как и в других западных аптеках, корни капсул также уходят своими корнями в Древний Египет. Папирус от 1500 года до н.э. упоминает около 811 соединений и способы их применения, такие как таблетки, порошки, инъекции, капсулы, зелья и тому подобное.

После этого второе сообщение о капсулах появилось в 1730 году: австрийский фармацевт де Поль использовал овальную капсулу из крахмала для лечения подагры.

2. Революция в производстве капсул - от железной проволоки до автоматической машины

В 1868 году Ф. А. Хубель открыл метод производства капсул из железной проволоки. Он создал железные формы, которые закреплялись на деревянных плитах и покрывались желатином. Для формирования корпуса и крышек капсул он использовал иголки различных размеров, а эти части соединялись между собой.

Хубель начал массовое производство пустых капсул в 1874 году. Он также запустил систему нумерации для определения размеров капсул от 0 до 5.

К 1900 году были представлены материалы лучше, чем железо, для производства капсул. В конечном итоге в 1930 году стальная нержавеющая сталь заменила железные формы для производства капсул.

Автоматические машины способствуют инновациям

В 1968 году, с появлением автоматических машин, быстро возникли требования к различным конструкциям. Например, пустые желатиновые капсулы с двумя частями, наличие паза и зауженного обода для надежной фиксации. Эта особенность особенно предлагалась на высокоскоростных машинах для заполнения капсул.

Сегодня производство капсульных машин полностью удовлетворяет потребности в фармацевтике, пищевой промышленности, нутрацевтиках и больших производственных компаниях. Удивительно, что современные машины для изготовления и заполнения капсул способны производить около 200 000 капсул в час (в зависимости от бренда). Благодаря лучшему развитию и повышению эффективности работы.

3. Первый патент на создание капсулы

Первый патент на капсулу был выдан французскому студенту Франсуази Ашилю Мотес и Жозефу Жерар Дюбланку. Они назвали свое изобретение "желатиновые мешки". Их состав включал кожаный мешок, заполненный ртутью, который был покрыт желатином. Когда этот желатин высыхал, его удаляли из мешка и заключали внутри с различными ингредиентами на основе жидкости.

4.Типы капсул

Существуют две основные формы капсул:

Жесткая желатиновая капсула

Первооткрывателем твердых двухчастных капсул был патент Моте. Парижский фармацевт Ж.К. Лебюби изобрел цилиндрическую, двухсекционную лекарственную оболочку или капсулу в 1846 году.

Твердые желатиновые капсулы являются наиболее распространенной формой капсул и состоят из двух частей (крышки и корпуса), которые соединяются между собой. Формирование, заключенное внутри, обычно состоит из порошков препарата, которые легко растворяются в желудке.

Они заполнены гранулами и порошками. Некоторые твердожелатиновые капсулы содержат внутри себя жидкие материалы и называются жидкими твердожелатиновыми капсулами (LFHCs).

С использованием LFHC, одна капсула может содержать несколько лекарственных препаратов, поэтому они наиболее подходят для двойного действия или медленно высвобождающихся лекарств.

Мягкие желатиновые капсулы

Изобретение мягких капсул было приписано Ф. А. Б. Мотесу в 1833 году.

Мягкие желатиновые капсулы - это одночастные капсулы, наиболее подходящие для инкапсуляции маслянистых ингредиентов, таких как рыбий жир, витамин D и E. Разработка этих капсул позволила инкапсулировать плохо растворимые вещества.

Люди предпочитают употреблять жевательные или податливые мягкие капсулы из-за их привлекательного цвета и фруктовых ароматов. Эти капсулы как липофильное средство обладают высокой точностью дозирования и повышают биодоступность ингредиентов за счет увеличения их растворимости и всасывания в желудочно-кишечном тракте.

5. Инновационные конструкции - распространенные размеры и формы капсул

Жесткие желатиновые капсулы

Они имеют жесткую цилиндрическую форму. Однако эти формы пероральных лекарственных средств (ОЛС) представлены в различных размерах.

 

Размер	Длина покрытия (мм)	Изображение
000	25.4
00	22.2-23.2
0	20.7-21.7
1	18.5-19.5
2	17.0-17.5
3	15.0-15.5
4	15
5	11

Капсулы претерпели эволюцию и теперь компании формулируют эти ОСД в различных цветах с использованием натуральных растительных красителей.

Мягкие желатиновые капсулы

Софтгель-капсулы имеют различные формы и размеры. Примеры этих форм приведены ниже:

 

Форма	Размер	Изображение
Прямоугольный	3-26
Трубовидный	5-120
Суппозиторная	6-80
Овальный	1-80
Круглый	1-90
Рыбовидный	5-20
Другие формы	Различаться по размеру

 

6. Какой размер капсулы требуется для хранения вашей формулы?

Емкость капсулы для заполнения определяется как объемом, так и массой (весом). Обычно люди думают, что размер капсулы зависит от количества полутвердого или жидкого материала, который в нее помещается, но это не так.

Вес ингредиентов также играет значительную роль при выборе подходящего размера капсулы. Вес зависит от плотности формулировки, которая различна для каждого вещества.

Для определения точного размера капсул, которые будут заключать ваш состав, вы должны сначала ознакомиться с двумя характеристиками наполнителя.

• • Вес

 

• • Плотность формулировки

 

Для расчета массы или веса необходимо знать количество формулировки в миллиграммах, содержащейся в каждой назначенной дозе.

Плотность формулировки определяется по формуле

Плотность = Масса (г) / Объем (мл)

Масса оценивается по дозировке, а объем - это количество пространства, занимаемое дозировкой на измерительной ложке.

РАЗМЕР ПУСТОЙ КАПСУЛЫ

 

Размер капсулы

000

00E

00

0E

0

1

2

3

4

5

МАССА ПУСТОЙ КАПСУЛЫ (мг)

 

Средний вес (мг)	158	143	123	107	99	78	61	48	38	28
Выносливость	±10	±10	±7	±7	±6	±5	±4	±3	±3	±2

ОБЪЕМ ВМЕСТИМОСТИ ПУСТОЙ КАПСУЛЫ (мл)

 

Вместимость

1.37

1

0.9

0.78

0.68

0.48

0.36

0.27

0.2

0.13

ПЛОТНОСТЬ ФОРМУЛИРОВКИ (г/мл)

 

Плотность формулировки
0.6г/мл	822	600	540	468	408	288	216	162	120	78
0.8г/мл	1096	800	720	624	544	384	288	216	160	104
1.0г/мл	1370	1000	900	780	680	480	360	270	200	130
1.2г/мл	1644	1200	1080	936	816	576	432	324	240	156

Сначала найдите плотность формулировки, которая ближе по значению к вашей фактической плотности, скажем, ваша плотность составляет 0.6 г/мл. Затем найдите вес, который более схож с весом наполняющих материалов, например 520 мг.

Исходя из этой информации вы должны выбрать капсулы размера 00.

7.Преимущества капсул

Капсулы - предпочтительный выбор миллионов людей по всему миру. Более того, они являются надежной альтернативой таблеткам. Знаете ли вы почему? Ну, причины такие:

• • Капсулы легче производить, чем таблетки. Эта особенность увеличивает процесс производства и позволяет доставлять больше таких продуктов за короткое время.

 

• • Они наполнены жидкими или полутвердыми ингредиентами без каких-либо проблем, которые недостижимы с помощью таблеток.

 

• • Кроме того, капсулы являются незаменимыми для пациентов. Капсулы гораздо меньше по размеру, чем таблетки, что улучшает их проглатываемость. Они также нравятся пациентам тем, что скрывают горький или острый вкус соединений. Этот неприятный вкус более заметен в сиропах и таблетках.

 

• • Эти продукты представлены в различных цветах, размерах и формах для их узнаваемости, что дает покупателям выбор приобрести свой предпочитаемый вид капсул.

 

 

8. Требования к правильному хранению капсулы

Капсулы могут выдерживать суровые условия производства, но они все же портятся, если не хранить их при правильных настройках. Вы должны знать, что строгий окружающий климат имеет серьезное влияние на влажность пустых капсул. Влажная среда повреждает оболочку капсул. Желатиновые капсулы теряют свое содержание воды быстрее, чем гипромеллозные (HPMC) капсулы при сильных амбиентных условиях.

Таким образом, окружающая среда должна контролироваться на каждом этапе производства, хранения и доставки этих продуктов, так как капсулы либо пересыхают, либо становятся излишне гибкими при высокой температуре или во влажной обстановке.

Температура и влажность должны быть в следующих пределах:

 

Тип капсулы	Влажность	Температура в градусах Цельсия
Желатиновые капсулы	35% to 65%	15° to 25°
HPMC капсулы	35% to 70%	15° to 30°

Следует соблюдать следующие меры предосторожности при хранении капсул:

• • Эти предметы следует размещать вдали от горячей воды, горячих труб или паровых труб и радиаторов.

 

• • Не храните их на прямом солнце и в высокогорных местах.

 

• • Эти предметы следует держать подальше от освещенных потолков и вентиляционных отверстий.

 

 

9. Есть ли магическая формула для добавления вкуса в детские капсулы?

Да, детские капсулы производятся с помощью специальной волшебной формулы, известной как натуральные подсластители. Ароматизированные капсулы пользуются большим спросом из-за трудностей приема у пожилых и детских пациентов.

Вкус является основным фокусом детских лекарств, будь то для лечения хронических заболеваний или разработанных против бактериальных инфекций.

У детей очень чувствительное обоняние и вкус, и они склонны отказываться от горьких и с едким запахом лекарств. Однако большинство компонентов лекарств имеют горький вкус и вызывают раздражение во рту и горле. Сахар или искусственные подсластители могут быть добавлены к лекарствам для их приемлемости у педиатрических пациентов.

Приятные на вкус капсулы являются предпочтительным выбором среди детей. Различные ароматизаторы, такие как виноград, жевательная резинка, яблоко, черешня и бананы добавляются к капсулам для придания им более приятного вкуса. Виноград предпочитается 28% маленьких детей, тогда как жевательная резинка - 26% детей.

10. Кислотостойкая капсула

Кислотоустойчивые капсулы являются широко популярным выбором для терапии, так как они предотвращают высвобождение формулировок в желудке. Они обладают энтеросолюбильным покрытием с единственной целью высвободить активные вещества в двенадцатиперстную кишку, где они мгновенно всасываются через тонкую кишку. Капсулы имеют слоистое строение из щелочных и кислых соединений, которые действуют как защитный барьер от кислого pH желудка.

Применение кислотоустойчивых капсул

• • Эти капсулы доставляют дозировку в кишечник, которая иначе высвобождалась бы в желудок и вызывала раздражение слизистой оболочки желудка и дискомфорт у пациента.

 

• • Лекарства, заключенные в эти ОСД, часто используются для лечения кишечных заболеваний.

 

Некоторые примеры таких лекарственных форм:

• • Антибиотики

 

• • Ферменты

 

• • Протонные ингибиторы помпы

 

 

11. Почему капсула является самой популярной фармацевтической формулировкой?

И капсулы, и таблетки являются высокоизготовленными формами дозировки благодаря удобному для пациента способу применения. Но по сравнению с таблетками рынок капсул расширяется каждый день, так как многие фармацевтические компании предпочитают производство капсул.

Существуют различные обоснования этого подхода, например:

Соблюдение пациентом

Капсулы популярная форма дозировки среди клиентов, так как они не растворяются во рту. Кроме того, эти лекарственные формы не содержат связующего вещества, вызывающего болезненность желудочного тракта. Эти ОСД более мягкие к внутреннему покрытию желудка. Таким образом, принятие пациентами повышает продажи продукции и приносит больше прибыли.

Удобство производства

Производство капсул гораздо быстрее, что позволяет осуществлять оперативную доставку на рынок. Подготовка таблеток является долгим и трудоемким процессом, требующим множество материалов и специализированного оборудования. Таблетки должны достичь желаемой твердости, компактности и толщины. Это не относится к капсулам.

Этапы производства

Подготовка материала для таблеток, такая как смешивание, измельчение и компрессия, довольно сложна и подвержена ошибкам. Кроме того, перед упаковкой таблетки должны быть покрыты. В сравнении с этим формирование капсулы достаточно просто и имеет низкий уровень ошибок.

Материалы для наполнения

Капсулы являются чрезвычайно универсальными продуктами, когда речь идет о наполнителях. Они могут содержать гранулы, порошки, жидкости, полутвердые и мини-таблетки. Эти средства могут упаковывать мощные вещества, подверженные воздействию воды и гигроскопичности, а также температурочувствительные ингредиенты. Такую задачу невозможно выполнить с помощью таблеток.

Высвобождение активных фармацевтических ингредиентов (API)

Оболочки капсул могут быть изменены в соответствии с временем распада. Некоторые капсулы немедленно разрушаются и высвобождают свое содержимое, тогда как другие медленно растворяются со временем, контролируя выделение своих компонентов. Таблетки быстро распадаются при контакте с кислым желудочным окружением.

Брендинг

Капсула может быть настроена в соответствии с фирменным стилем. Различные аспекты, такие как цвет, размер, вкус, печать и отделка могут быть изменены для уникальной идентификации. Это также помогает пациентам различать свои лекарства.

12. Капсулы или Таблетки: Какая форма добавки лучше?

Пациенты предпочитают капсулы для дополнительных веществ, чем таблетки по нескольким причинам:

• • Эта форма дозировки гладкая, скользкая и легко проглатывается, особенно для детей и пожилых пациентов. Таблетки жесткие, что делает их сложными в употреблении

 

• • Лекарства упакованы внутри оболочки в капсулах, что снижает вероятность контакта между лекарством и слизистой ротовой полости. В таблетках лекарства находятся в прямом контакте с полостью рта, что может вызвать раздражение указанной части.

 

• • Педиатрическим и гериатрическим пациентам, которым трудно принимать лекарства, можно легко открыть капсулы и рассыпать содержащийся в них препарат на пищу, такую как мед и т. д.

 

• • Большинство капсул безвкусные, в то время как таблетки обычно имеют горький привкус. Эта особенность капсул делает их предпочтительным выбором для многих врачей.

 

• • Они доступны в привлекательных цветах с глянцевой, изящной и элегантной формой. Таблетки обычно имеют белый цвет, который не привлекает пациентов, особенно детей.

 

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

Капсулы - это высоко востребованная форма лекарств и одинаково предпочитаемая как взрослыми, так и детьми из-за их удобства глотания. За последние годы произошло много инноваций в области капсул, например, изобретение ароматизированных капсул. Они являются актуальной формой лекарственных средств в фармацевтической промышленности благодаря соблюдению пациентами режима приема, биодоступности и простоте производства. Хотите узнать больше? Свяжитесь с нашим высококвалифицированным персоналом High-Tech для ответов на вопросы и технической консультации